一种药剂，往往刚开始使用时，杀虫效果很好，但随着用量不断增加和使用范围不断扩大，抗药性上升的案例不断出现。最突出的是顺式氰戊菊酯，也就是80年代广告中常说的“正义的来福灵”，却不能再伸张正义了，因为即使提高几十倍甚至成百上千倍的药量或配药浓度也不能把害虫杀死。这其实是因为害虫产生抗药性，就是能够忍耐杀死正常种群中大部分个体的药量并在其种群中发展起来的能力。
其实，自然界害虫种群中本来就存在对农药敏感程度不同的个体。杀虫剂的使用过程，实际上是杀虫剂对昆虫种群起选择作用的过程。每使用一次杀虫剂，就会留下相对抗药的个体，杀死相对敏感的个体，经历优胜劣汰之后，也使得害虫群体抗药性水平有所提高。
现已查明：（1）抗药性产生与害虫及其生活习性有关。生活史短，每年繁殖代数多，接触药剂机会多的害虫，如螨类、介壳类、蚜虫、蚊虫等最容易产生抗性种群。（2）一种害虫对一种农药产生抗性，往往对同类型的其他农药亦有抗性，不同杀虫机制的药物之间不易发生这种交互作用。（3）同一种农药连续使用次数多或处理浓度高，抗性形成快，反之则较慢。
一般来说，首先可以通过合理用药，防止或延缓害虫抗药性上升。为此提倡采用包括选育、推广抗性品种、改进栽培技术、开展生物、物理等多种技术综合防治，尽量减少药剂防治次数和药量。其次，是选择具有不同作用机制的杀虫剂混用、轮用以及镶嵌式施药。再次，是提高施药技术，如对症用药、适时喷药、选择高效机具、喷药到位等，尽可能提高杀灭效果。